DOTA-Maleimide的反应特异性

产品名称：DOTA-Maleimide的反应特异性

1. 优势

反应特异性：Maleimide 选择性靶向硫醇，避免氨基/羟基的非特异性修饰，提升标记效率。

稳定性：硫醚键在生理条件下稳定，减少标记物脱落。

操作简便：无需复杂活化步骤，pH 中性条件即可完成反应。

临床转化潜力：DOTA 为 FDA 批准螯合剂，Maleimide 修饰技术成熟，支持临床转化。

2. 合成与表征

合成路径：

DOTA-Mal-NH₂ 前体：通过 DOTA-NHS 酯与氨基马来酰亚胺反应，生成 DOTA-Mal-NH₂。

放射性标记：将 DOTA-Mal-NH₂ 与放射性金属同位素（如 ⁶⁸GaCl₃）在缓冲液中孵育，调节 pH 至 4-5 促进螯合。

抗体偶联：将 DOTA-Mal-⁶⁸Ga 与抗体混合，室温反应 30-60 分钟，硫醇与 Maleimide 形成硫醚键。

表征方法：

质谱分析：确认 DOTA-Mal 分子量及同位素标记效率。

放射性纯度：TLC 或 HPLC 检测标记产物放射性纯度。

细胞实验：流式细胞术或放射性计数检测细胞摄取及靶向性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

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