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DOTA-DBCO的优势与局限性

2025-04-02 分享

产品名称:DOTA-DBCO的优势与局限性

1. 合成策略

直接偶联法:

DOTA 活化:

将 DOTA 的羧酸基团活化(如 EDC/NHS),生成活性酯中间体。

DBCO 偶联:

加入氨基修饰的 DBCO(DBCO-NH₂),形成酰胺键,生成 DOTA-DBCO。

放射性标记:

将 DOTA-DBCO 与 ⁶⁸GaCl₃ 在缓冲液中孵育(pH 4-5,95°C,10 min),经 C18 柱纯化。

2. 优势与局限性

优势:

高效反应:DBCO-N₃ 点击反应快速、无催化剂、高特异性,适合体内复杂环境。

模块化设计:可替换 DOTA 为其他螯合剂(如 NOTA),或引入间隔臂(如 PEG)优化药代动力学。

预靶向兼容性:结合 N₃ 的预靶向分子,实现信号放大和背景降低。

局限性:

疏水性:DBCO 的疏水性可能影响分子水溶性,需引入亲水修饰(如 PEG)。

药代动力学:需优化 DOTA-DBCO 的分子量、电荷分布,以平衡肿瘤摄取和清除速率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DOTA-DBCO的优势与局限性

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,具有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。


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