DOTA-Amide的合成策略

产品名称：DOTA-Amide的合成策略

1. 功能优势

强螯合能力：

DOTA对Ga-68、Lu-177等核素的络合常数（log K > 20）远高于其他螯合剂（如NOTA），确保标记稳定性。

生理稳定性：

酰胺键在血液中不易断裂，减少放射性核素提前释放，提高肿瘤靶向性。

低免疫原性：

酰胺键为天然化学键，引入的免疫原性风险较低，适合抗体偶联药物（ADC）开发。

合成灵活性：

可通过标准肽偶联反应（如EDC/NHS活化）将DOTA-Amide与多种生物分子连接。

2. 合成策略

步骤：

活化DOTA羧酸：

使用N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）和碳二亚胺（如EDC）活化DOTA的一个羧酸基团，生成DOTA-NHS酯。

酰胺键形成：

将DOTA-NHS酯与靶向分子的胺基（如抗体赖氨酸残基）反应，生成靶向分子-DOTA-Amide。

放射性标记：

在缓冲液（pH 4.5-5.5）中将Ga-68等核素与DOTA螯合，生成放射性探针。

质量控制：

放射性纯度：TLC或HPLC验证标记效率（通常>95%）。

酰胺键定量：质谱确认分子量，或紫外光谱检测酰胺键特征吸收。

稳定性测试：血清孵育后检测脱金属率（<5%为优）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，具有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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