ICG-Raltitrexed，ICG-雷替曲塞，吲哚菁绿标记雷替曲塞

ICG-Raltitrexed，ICG-雷替曲塞，吲哚菁绿标记雷替曲塞

ICG-Raltitrexed 是将代谢药物雷替曲塞（Raltitrexed）与吲哚菁绿（ICG）共价偶联的荧光标记物。雷替曲塞通过抑制胸苷酸合成酶（TS）阻断 DNA 合成瘤；ICG 赋予其近红外荧光特性（吸收峰～785 nm，发射峰～810 nm），可实时追踪药物在肿瘤组织中的分布、代谢及靶向递送效率。偶联后需保留雷替曲塞的 TS 抑制活性，同时确保 ICG 荧光稳定性。

结构合成

雷替曲塞含羧基、氨基及多个杂环，偶联策略需避免干扰其药理活性位点：

活性酯法：ICG 经 EDC/NHS 活化羧基，与雷替曲塞侧链氨基反应形成酰胺键，需控制反应条件以减少对 TS 结合位点的影响。

PEG 连接臂：引入双功能 PEG（如 PEG-NHS）作为柔性间隔，一端与 ICG 羧基偶联，另一端与雷替曲塞氨基反应，提升水溶性并降低空间位阻。

点击化学：预先修饰雷替曲塞的炔基或叠氮基（如通过侧链氨基衍生化），与 ICG 的叠氮 / 炔基衍生物经 CuAAC 或 SPAAC 反应偶联，该方法特异性高且反应条件温和。

合成后通过 HPLC-MS 验证结构，测定 ICG 与雷替曲塞的摩尔比，并评估偶联物对 TS 的抑制活性及荧光量子产率。

名称：ICG-Raltitrexed，ICG-雷替曲塞，吲哚菁绿标记雷替曲塞

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.04.10