JACS：吡啶、异喹啉以恶嗪氮杂芳烃中间体实现间位选择性C-H键氟化

JACS：吡啶、异喹啉以恶嗪氮杂芳烃中间体实现间位选择性C-H键氟化

有机氟化合物包括氟吡啶或者氟异喹啉，在药物、农药、材料科学领域非常重要。通过步骤经济的选择性C-H键官能团化转化反应合成这种含氟氮杂芳烃还没有受到研究，特别是目前还没有方法能够对间位C-H键氟化反应。           

有鉴于此，明斯特大学Armido Studer等报道开发了实用的吡啶、异喹啉的间位C-H键氟化方法。           本文要点1）通过使用恶嗪氮杂芳烃（oxazinoazaarene）吡啶脱芳基化策略，使用Selectflouor作为氟原料，能够以中等或者较好的产率实现排他选择在C3位点氟化。这种反应策略能够用于异喹啉的间位C-H氟化。         

2）对药物分子、药物前体配体的后期官能团化以及大量的去芳构化-氟化-再芳构化一锅反应，实验表明该反应的广泛应用。     

参考文献Malte Haring, Kuruva Balanna, Qiang Cheng, Jessika Lammert, and Armido Studer*, Formal meta-C–H-Fluorination of Pyridines and Isoquinolines through Dearomatized Oxazinopyridine Intermediates, J. Am. Chem. Soc. 2024

DOI: 10.1021/jacs.4c11759

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c11759