荧光染料CY5.5标记阿霉素 CY5.5-Adriamycin
2024-12-18
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荧光染料CY5.5标记阿霉素 CY5.5-Adriamycin
荧光染料CY5.5标记阿霉素(CY5.5-Adriamycin)阿霉素(Adriamycin, DOX)是一种经典的蒽环类抗癌药物,广泛用于治疗多种实体瘤和血液恶性肿瘤。通过将阿霉素与近红外荧光染料CY5.5标记,形成CY5.5-Adriamycin,不仅保留了其抗癌活性,还赋予其荧光成像功能,使其能够在药物递送、体内分布及抗肿瘤效果研究中发挥作用。
CY5.5的特点
近红外荧光特性:
激发波长:约675 nm。
发射波长:约695 nm。
近红外波段具有较高的组织穿透能力和较低的自发荧光干扰。
高光稳定性:
CY5.5具有较高的荧光稳定性和量子产率,适合长时间体内成像研究。
生物相容性:
CY5.5具有良好的生物相容性,可用于活体成像和细胞研究。
CY5.5-Adriamycin的合成
反应设计:
CY5.5通常以活性酯(如NHS酯)或其他可反应基团(如马来酰亚胺、叠氮)形式存在。
阿霉素分子中含有多个羟基和氨基,可通过化学修饰与CY5.5形成稳定的共价键。
常见连接策略:
氨基反应:CY5.5-NHS与阿霉素的氨基反应,形成酰胺键。
羟基反应:CY5.5与阿霉素的羟基通过间接方法(如酯化或碳酸酯化)连接。
PEG化连接:在CY5.5和阿霉素之间引入聚乙二醇(PEG)作为间隔臂,提高水溶性和标记稳定性。
纯化与表征:
纯化:采用高效液相色谱(HPLC)去除未反应的游离染料和阿霉素。
表征:使用紫外-可见光谱、荧光光谱和质谱技术验证标记效率和结构。