荧光染料CY7标记阿霉素 CY7-Adriamycin

荧光染料CY7标记阿霉素 CY7-Adriamycin

荧光染料CY7.5标记阿霉素（CY7.5-Adriamycin）

CY7.5是一种具有超近红外（NIR-II）荧光特性的染料，波长范围覆盖1000–1400 nm，具有更高的组织穿透能力和更低的自发荧光干扰。通过将CY7.5与阿霉素（Adriamycin，DOX）共价连接，可构建兼具抗肿瘤活性和超近红外荧光成像功能的多功能药物分子（CY7.5-Adriamycin）。这种复合物在肿瘤诊疗、药物分布研究和生物医学成像中具有重要应用价值。

CY7.5的特点

超近红外光学特性：

激发波长：约780–800 nm。

发射波长：约1000–1100 nm。

NIR-II区荧光信号具有更深的组织穿透能力，适合活体成像。

高信噪比：

NIR-II荧光显著减少背景干扰，适合高灵敏度的生物医学成像。

良好的生物相容性：

CY7.5通常具有较低的毒性，适合与生物分子共价结合。

CY7.5-Adriamycin的合成

1. 原料准备

CY7.5染料：以活性基团形式（如NHS酯、马来酰亚胺、叠氮等）修饰的CY7.5。

阿霉素：天然含有氨基和羟基，可作为反应位点。

2. 反应设计

NHS酯化反应：CY7.5-NHS与阿霉素分子中的氨基反应，生成稳定的酰胺键。

羟基修饰反应：阿霉素羟基与CY7.5通过碳酸酯或酯化反应连接。

间隔臂引入：使用PEG或其他分子作为间隔臂，优化水溶性和分子柔性。

3. 反应条件

溶剂：DMSO、DMF或PBS。

催化剂：在必要情况下使用少量碱（如三乙胺）。

反应温度：4–25°C，避免阿霉素活性丧失。

4. 纯化与表征

纯化：采用HPLC或透析方法去除未反应物。

表征：

紫外-可见光谱（UV-Vis）确认CY7.5与阿霉素的特征吸收峰。

荧光光谱确认NIR-II发射特性。

质谱（MS）或核磁共振（NMR）验证分子结构。