脂质体-药物高效传递的载体

脂质体（Liposomes）是一种由双层磷脂组成的纳米级微小球形囊泡。磷脂与细胞膜的材料相同，能包裹药物或其他物质于囊泡中，防止其在体内被胃酸和酶降解，保护其中的活性成分，帮助其到达体内的目标位置。因此，被包裹的活性物质可以在体内存留时间更长，从而增加了活性物质根据需要被吸收到体内的可能性。研究表明，人体可以更好地吸收脂质体成分，并且可以将多种活性物质装入脂质体中，使它们协同作用。

脂质体包裹技术具有独特的能力，不但可以将活性物质（例如药物等活性物质）容纳在其脂质双层中，还可将活性物质包裹在其水性内部。

这使得脂质体作为药物和保健药物输送系统具有很强的吸引力。使包裹活性物质的脂质体形式更加多样，例如口腔喷雾式和气体吸入式，而不单是口服。

人体吸收脂质体包裹的活性物质的方式与普通的药片和胶囊的方式完全不同。普通药片和胶囊经过胃酸和酶的化解（损失）后进入肠道，只有少部分仍有活性的小分子微粒通过渗透压和酶的载体转运方式被肠道吸收后，进入血液循环。而高达95%的脂质体囊泡并不会在胃部被化解，仍可顺利到达小肠，通过细胞融合(内吞Endocytosis）方式直接与肠道的肠道细胞膜融合 (失去脂质囊泡，化为可再利用的细胞膜），然后进入血液（如下），或经由M细胞进入淋巴系统转运入血液循环中（如下）。让身体可以吸收更大剂量的活性物质进入血液中。

或经由M细胞进入淋巴系统转运入血液循环中:

脂质体的历史可以追溯到20世纪60年代，用于药物输送、基因治疗等领域。1987年美国FDA强生推出首款脂质体肿瘤治疗药物Doxil (主要活性成分是多柔比星doxorubicin，用于治疗包括卵巢癌、多发性骨髓瘤和卡波西肉瘤等多种癌症的化疗药物），此后又有多款治疗肿瘤的脂质体药物逐渐上市（见下表）。近年来，脂质体在基因治疗、疫苗递送和癌症治疗等领域展现出巨大潜力。例如，脂质体被用于递送mRNA疫苗，Moderna和Pfizer/BioNTech的COVID-19疫苗也使用了脂质体包裹技术。

与传统的药物相比，脂质体传输的方式具有显著优点：

• 没有粘合物质，没有抗胃酸的物质，减少包裹的活性物质的浪费，不给人体造成排泄负担

• 被人体吸收能力强，速度快

  快速融入人体血液中，无需通过蛋白酶参与转运即可被人体吸收，减少了人体吸收活性物质所需的能量，进入血液循环的速度快，活性物质起效速度快）

• 活性物质在人体内存留时间长

  进入血液中的活性物质更多，在血液中存留（活性物质逐渐被消耗）时间久，功效时间更长

• 磷脂可与细胞膜融合，用于细胞膜新陈代谢（不浪费）

脂质体传输方式也并非完美无瑕：

• 制备工艺更复杂

  需要精确控制脂质成分、药物浓度和制备条件，以确保脂质体的质量和稳定性，制备成本更高

• 药物包封效率有限

  有些药物难以被包封在纳米脂质体内，或会发生泄漏，导致疗效降低

• 化学稳定性

  容易发生氧化反应，存储和有效期比药片短
  

当前，脂质体技术已成为药物递送领域的重要工具，广泛应用于临床和研究中。随着纳米技术和生物工程的发展，脂质体有望在个性化医疗、精准治疗和新型疫苗开发中发挥更大作用。