脂质体在药物递送中的关键作用分享

脂质体在药物递送中的关键作用

（一）提升药物稳定性在药物的体内旅程中，诸多因素如同 “拦路虎”，威胁着药物的稳定性。

胃酸的强酸性环境、各种酶的 “攻击”，都可能使药物在发挥作用前就被分解或失活。而脂质体则宛如一位忠诚的 “护卫”，为药物提供了坚实的保护。以胰岛素为例，这是糖尿病患者维持血糖稳定的关键药物。但胰岛素在胃肠道中极易被酶降解，口服给药效果不佳，通常需要注射使用，给患者带来诸多不便。脂质体的出现为胰岛素的递送带来了新的希望。将胰岛素包裹在脂质体内部，脂质体的磷脂双分子层能够有效阻挡胃肠道中酶的作用，使胰岛素在到达靶细胞前保持稳定。临床研究表明，使用脂质体包裹的胰岛素，在体内的有效作用时间明显延长，减少了患者的给药频率，提高了患者的生活质量。还有一些核酸药物，如小干扰 RNA（siRNA），它们在体内极易被核酸酶降解。通过脂质体的包裹，siRNA 能够免受核酸酶的破坏，顺利到达靶细胞，发挥其基因沉默的作用。在针对某些遗传性疾病的研究中，脂质体包裹的 siRNA 药物展现出了良好的治疗潜力，为攻克这些疑难病症带来了曙光。

（二）增强药物靶向性在疾病治疗中，精准打击至关重要。

脂质体就像拥有 “导航系统” 的智能快递员，能够将药物精准地递送至目标组织或细胞，实现高效治疗。其靶向性主要通过被动靶向和主动靶向两种策略来实现。被动靶向利用肿瘤组织或炎症部位血管的特殊性来发挥作用。这些部位的血管通透性增加，且淋巴回流不畅，使得脂质体能够更容易地从血管中渗出并在这些部位聚集，这一现象被称为增强渗透与滞留效应（EPR)。例如，在肿瘤治疗中，阿霉素脂质体能够借助 EPR 效应，被动地在肿瘤组织中富集，提高肿瘤部位的药物浓度，从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用，同时减少对正常组织的损伤。临床研究显示，阿霉素脂质体在治疗乳腺癌、卵巢癌等多种肿瘤时，相较于传统阿霉素，能够显著提高肿瘤组织中的药物浓度，降低心脏毒性等副作用，提高患者的治疗效果和生活质量。主动靶向则是给脂质体装上了 “精确制导武器”。通过在脂质体表面修饰特异性的配体，如抗体、多肽、叶酸等，使其能够与靶细胞表面的特定受体特异性结合，从而实现对靶细胞的主动识别和靶向递送。以靶向乳腺癌细胞的脂质体为例，研究人员在脂质体表面连接了针对乳腺癌细胞表面过度表达的人表皮生长因子受体 2（HER2）的抗体。这种载药脂质体能够特异性地识别并结合 HER2 阳性的乳腺癌细胞，将药物精准地递送至癌细胞内，提高药物的疗效，减少对正常细胞的影响。临床前研究和部分临床试验结果表明，这种主动靶向的脂质体药物在乳腺癌治疗中展现出了良好的应用前景，为乳腺癌患者带来了更精准、有效的治疗选择。

（三）降低药物毒副作用传统药物在治疗疾病的同时，常常会对正常组织和细胞造成损害，带来一系列毒副作用，就像一把 “双刃剑”。

而脂质体凭借其独特的优势，能够巧妙地减少药物对正常组织的损害，提高药物治疗的安全性和耐受性。比如，在治疗真菌感染时，两性霉素 B 是一种常用的药物，但它具有严重的肾毒性，限制了其临床应用。将两性霉素 B 包裹在脂质体中后，脂质体能够改变药物在体内的分布，使其更多地聚集在感染部位，减少在肾脏等正常组织中的分布。临床研究表明，使用两性霉素 B 脂质体后，肾毒性明显降低，患者对药物的耐受性显著提高，同时不影响其抗真菌的疗效，为真菌感染患者提供了更安全有效的治疗方案。在肿瘤化疗中，许多化疗药物如紫杉醇、阿霉素等，会对骨髓、胃肠道等正常组织产生严重的毒副作用，导致患者出现白细胞减少、恶心、呕吐等不良反应，影响患者的生活质量和后续治疗。脂质体通过将药物包裹起来，减少了药物与正常组织的直接接触，同时利用其靶向性，使药物更精准地作用于肿瘤组织，从而降低了药物对正常组织的毒副作用。临床实践证明，脂质体包裹的化疗药物在提高肿瘤治疗效果的同时，能够显著减轻患者的不良反应，提高患者对化疗的依从性和耐受性。