技术前沿

FITC-CRGDRGPDC 荧光标记修饰二硫键环肽

2025-04-21 分享

FITC-CRGDRGPDC 荧光标记修饰二硫键环肽

英文名:FITC-CRGDRGPDC

中文名:荧光标记修饰二硫键环肽

描述:

FITC-CRGDRGPDC 是iRGD肽的变体,将CendR基序中的赖氨酸(K)替换为精氨酸(R),进一步增强正电荷与NRP-1的相互作用‌。


结构优势‌

电荷修饰‌:精氨酸的胍基增强与NRP-1的静电结合,促进跨血管转运效率提升约30%‌。

双靶点协同‌:同时靶向整合素αvβ3和NRP-1,在胰腺癌和黑色素瘤模型中显示更强的穿透性‌。

稳定性增强‌:二硫键环化结构在血清中保持完整超过12小时,适合静脉给药‌。


生物学功能‌

该肽可介导纳米载体穿透血脑屏障,用于胶质瘤治疗。动物实验显示,其递送的阿霉素脂质体在脑肿瘤组织的浓度较非靶向组提高6倍,且显著减少心脏毒性‌。


应用场景‌

基因递送‌:连接siRNA或CRISPR-Cas9复合物,实现肿瘤特异性基因沉默‌。

诊疗一体化‌:结合放射性核素(如⁶⁸Ga)和FITC,同步实现PET/荧光成像与治疗‌。

类器官研究‌:用于三维肿瘤模型中的药物渗透性评估,模拟临床给药效果‌。


技术挑战‌

需优化精氨酸替换后的等电点(pI=9.5),避免体内非特异性吸附,并通过动态光散射(DLS)控制纳米复合物粒径在50-100 nm范围‌。 

 

产地:良林科研服务平台

用途:科研

储藏条件:冷藏 


关于我们:

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