FITC-CRGDKGPDC 荧光标记修饰二硫键环肽
FITC-CRGDKGPDC 荧光标记修饰二硫键环肽
英文名:FITC-CRGDKGPDC
中文名:荧光标记修饰二硫键环肽
描述:
FITC-CRGDKGPDC 是一种基于二硫键环化的iRGD肽,通过FITC荧光标记实现肿瘤靶向与荧光示踪双重功能。其核心结构包含CRGDKGPDC序列,通过C1与C9的半胱氨酸残基形成分子内二硫键环化,显著提升肽链稳定性及整合素受体亲和力。
结构特性
iRGD环状构象:二硫键环化减少蛋白酶降解风险,半衰期较线性肽延长3-5倍,适合体内应用。
CendR基序:C端含有RGDKGP序列,可激活神经纤毛蛋白-1(NRP-1)介导的跨膜转运,增强肿瘤穿透性。
FITC标记位点:FITC通常偶联于N端或赖氨酸侧链,避免干扰RGD活性域与整合素αvβ3的结合。
靶向机制
CRGDKGPDC 通过RGD基序特异性结合肿瘤细胞和血管内皮细胞表面的整合素αvβ3受体,随后通过CendR基序激活NRP-1依赖的内化途径,促进药物或纳米载体穿透肿瘤基质屏障。实验表明,该肽可提升纳米颗粒在肿瘤组织的富集量达4倍以上。
应用领域
肿瘤靶向递送:偶联阿霉素脂质体或紫杉醇纳米粒,降低系统毒性并提高抑瘤率。
多模态成像:联合近红外染料(如ICG)实现荧光-光声双模成像,用于术中导航和疗效评估。
免疫治疗:引导CAR-T细胞靶向肿瘤微环境,增强免疫细胞浸润和杀伤效率。
合成与优化
采用固相合成法构建线性肽链,经氧化形成二硫键环化结构,再通过FITC异硫氰酸酯与氨基共价连接。需通过质谱验证环化效率(>90%)和荧光标记率(1:1),并通过流式细胞术验证靶向活性。
产地:良林科研服务平台
用途:科研
储藏条件:冷藏
关于我们:
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