生物素标记齐墩果酸（Oleanolic acid）的相关研究

生物素标记齐墩果酸（Oleanolic acid）的相关研究

一种有效的光亲和标记探针被用于鉴定齐墩果酸（Oleanolic acid）的靶蛋白。齐墩果酸在癌症、和高血糖症等领域具有多种生物活性。科研人员成功合成了两种光亲和探针：一种含有生物素标签、二苯甲酮光反应基团和齐墩果酸；另一种是“无标签”探针，其末端的叠氮基团可与含炔基手柄的生物素反应。

根据以前的SAR研究，齐墩果酸羟基的修饰对其活性影响很小，因此被认为是探针的合适附着点。齐墩果酸的一个已知靶点是磷酸化酶RMGPa，因此为了确定探针是否仍具有活性，进行了针对RMGPa的酶抑制试验。

意外的是，尺寸较小的“无标签”探针的活性*差（比齐墩果酸低五倍），而完整探针的活性仅低两倍。随后，完整探针在HepG2细胞的可溶性裂解液中孵育，两个40~50 kDa的蛋白质被标记并捕获，但是未被作为靶点报道。

参考文献：

Sample: HepG2 liver cancer cell lysatePAG: benzophenoneTarget: n.a.Ref: Zhang L et al Bioorg. Med. Chem. Lett. 22, 1036–1039 (2012).