吻肽(kisspeptin)多肽光亲和探针标记蛋白质
2024-09-23
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吻肽(kisspeptin)多肽光亲和探针标记蛋白质
Kisspeptins 是人类蛋白质,是 GPCR GPR54 的内源性配体。Kisspeptin-GPR54 信号轴与激素 GnRH 的分泌密切相关,因此 GPR54 激动剂具有*疗激素分泌疾病的潜力。为了更好地利用这一*疗机会,需要进一步了解GPR54 配体的结合残基。因此 Misu 等人开发了吻肽(kisspeptin)多肽光亲和探针。已知 C 端区域对 GPR54 的结合至关重要,因此在N 端连接了生物素报告标签。根据 Kp-54 肽序列合成了16个光亲和素探针,每个探针上只有一个残基被半胱氨酸取代,半胱氨酸随后被修饰以加入叠氮光基。只有六种探针与GPR54 共价结合,而且所有探针都在相同的18个氨基酸序列中修饰了氨基酸,这表明这一短序列在吻肽与GPR54 的相互作用中起着关键作用。
Sample: HEK293 embryonic kidney cells
PAG: phenylazide
Target: GPR54
Ref: Misu R et al. Bioorg. Med. Chem. Lett. 23, 2628–2631 (2013).